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西格列他鈉

西格列他鈉(商品名:雙洛平? /Bilessglu?)

針對2型糖尿病患者治療需求,微芯生物自主設計、合成、篩選和開發了新一代胰島素增敏劑類候選藥物——西格列他鈉(Chiglitazar),它屬于化學結構完全不同于噻唑烷二酮類(Thiazolidinedione, TZD)的構象限制型過氧化物酶增殖體激活受體全激動劑(Configuration-restricted PPAR pan agonist),能夠同時低強度的激活PPARα、γ和δ受體,更有效地抑制由肥胖及炎癥因子激活的CDK5對PPARγ的磷酸化,從而選擇性地改變一系列與胰島素增敏相關基因的表達。因此在2型糖尿病治療中,不但可以控制血糖,還可以治療患者通常伴發的脂代謝及能量代謝紊亂,進而有益于心血管并發癥的預防和控制,成為一個新型且更為綜合的2型糖尿病潛在藥物治療手段。

已完成的臨床前研究和臨床I、II期試驗結果中,西格列他鈉都表現出與現有TZD類藥物不同的體外活性和體內療效特點,并表現出良好的綜合治療效果及臨床安全性特征。目前,已經完成單藥治療2型糖尿病的兩個大型臨床III期試驗,正在進行試驗數據分析。


西格列他鈉通過不同亞型對靶器官實現胰島素增敏及重新平衡糖、脂及能量代謝調節的分子機制圖

西格列他鈉調節PPARγ介導的轉錄活性的分子作用機制